抗凝血药物磺达肝癸钠的合成

2016-02-04 共计 1518 次阅读

四川大学秦勇教授课题组完成了抗凝血药物磺达肝癸钠的形式合成。从五个高度官能团化的单糖砌块出发,采用[3+2]汇聚式的合成策略,经14步完成磺达肝癸钠五糖结构单元的化学合成,该五糖化合物可通过已知方法方便的转化成磺达肝癸钠。由于在合成初期对各个单糖模块已经预置好了适宜的官能团和保护基,有效的减少了后续寡糖合成的操作步骤和官能团转化,从而提高了整个合成路线的效率。同时,关键的糖苷化反应都取得了优异的立体选择性和较好的收率,并避免了金属试剂和贵重试剂的使用。在总的合成路线中,大部分中间体都可以通过重结晶进行纯化,便于操作,易于放大生产。各个单糖和寡糖单元的合成工艺成熟,收率可靠,目前在实验室可进行百克级(单糖中间体)和十克级(寡糖中间体)制备。因此,对于磺达肝癸钠的工业化生产来说,该合成方法具有很大的潜力。

这一研究结果发表于《J. Org. Chem.》上。

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