苯并[1,4]氧氮杂卓的简便合成

2016-03-22 共计 4682 次阅读

[1,4]氧氮杂卓是新药研制过程中发现的一类重要活性物质,具有抗惊厥、抗肿瘤、改善脑缺血等性质。二苯并[1,4]氧氮杂卓的合成及药理活性已经被广泛研究,目前已有多种上市的商品化药品,如:洛沙平。而单苯并[1,4]氧氮杂卓化合物的合成研究却鲜有报道,其相应的药理活性研究也未见报道。从药物化学角度上出发,有必要开发一种高效、简便合成单苯并[1,4]氧氮杂卓化合物的方法。

华侨大学崔秀灵教授小组基于前期对烯胺酮化合物的研究,开发了一种碱促进N-邻卤芳基烯胺酮的烯醇异构化高效合成苯并[1,4]氧氮杂卓的方法。在碱性环境中,烯胺酮能通过分子内1,5-H迁移发生烯醇异构,得到的烯醇羟基进攻N-芳基邻位的C-X键,通过碱促进的分子内C-O键偶联构筑苯并[1,4]氧氮杂卓母核。

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该工作主要是由崔秀灵教授课题组的博士生沈金海和研究生薛露露、林兴完成,作为封底文章发表在《Chem. Commun.》(Chem. Commun. 2016, 52, 3292)。


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